Riociguat ( Adempas ) è un farmaco innovativo per il trattamento di due forme potenzialmente letali di ipertensione polmonare. Le persone affette da questa malattia hanno una significativa riduzione della qualità di vita. Soffrono di una capacità fisica molto ridotta, dispnea e svenimenti dovuti a difficoltà circolatorie. Per questo, già nelle attività quotidiane, come salire le scale o gestire la casa, si scontrano con i propri limiti. Se non trattata, l’ipertensione polmonare porta nel giro di pochi anni alla morte per insufficienza cardiaca.

Adempas trova indicazione nel trattamento di:

ipertensione polmonare tromboembolica cronica ( chronic thromboembolic pulmonary hypertension, CTEPH );

ipertensione arteriosa polmonare ( pulmonary arterial hypertension, PAH ).

Riociguat rilascia monossido di azoto ( NO ), che espande i vasi sanguigni e abbassa la pressione sanguigna.
I pazienti affetti da ipertensione polmonare producono poco monossido di azoto e ciò fa aumentare la pressione nelle arterie polmonari.
Riociguat stimola direttamente l’enzima guanilato ciclasi solubile ( sGC ), un recettore del monossido di azoto che, quando lega NO, catalizza la sintesi del messaggero guanosin-monofosfato ciclico (cGMP ). Il cGMP intracellulare svolge un ruolo importante nella regolazione dei processi che influiscono sul tono vascolare, sulla proliferazione, sulla fibrosi e sull’infiammazione.

Gli stimolatori di sGC hanno effetti positivi anche in altri casi di malattie cardiovascolari.

Gli effetti indesiderati più comuni con Adempas ( che possono interessare più di 1 persona su 10 ) sono mal di testa, vertigini, dispepsia ( bruciore di stomaco ), edema periferico ( gonfiore, soprattutto delle caviglie e dei piedi ), nausea, diarrea e vomito.
Gli effetti indesiderati gravi comprendono emottisi ( emissione di sangue con la tosse ) ed emorragia polmonare ( sanguinamento nei polmoni ).

Adempas non deve essere usato in pazienti con funzione epatica gravemente ridotta, in pazienti con pressione arteriosa sistolica ( pressione sanguigna quando il cuore si contrae ) inferiore a 95 mmHg prima dell’inizio del trattamento o nelle pazienti in gravidanza.
Inoltre, non deve essere utilizzato insieme a medicinali denominati inibitori di PDE-5 ( una classe di medicinali usati per la ipertensione arteriosa polmonare o per la disfunzione erettile ) o con nitrati o donatori di ossido d'azoto ( spesso utilizzati per il trattamento della pressione sanguigna elevata, di dolore al torace e di malattie del cuore o come stupefacenti per uso ricreativo ). ( Xagena_2016

Fonte: Bayer, 2016

Xagena_Medicina_2016