E' disponibile in Italia Praxbind ( Idarucizumab ), un farmaco che inattiva in maniera specifica l’effetto di Dabigatran ( Pradaxa ), un anticoagulante.

Dabigatran è un inibitore diretto della trombina, appartenente alla generazione dei nuovi anticoagulanti orali, autorizzato in Italia per:

prevenzione dell’ictus e dell’embolia sistemica in pazienti adulti con fibrillazione atriale non-valvolare, con uno o più fattori di rischio, quali precedente ictus o attacco ischemico transitorio, età di 75 anni o superiore, insufficienza cardiaca ( classe NYHA maggiore o uguale a II ), diabete mellito, ipertensione;

prevenzione primaria del tromboembolismo venoso nei pazienti adulti sottoposti a chirurgia elettiva di sostituzione totale dell’anca o del ginocchio;

trattamento e prevenzione delle recidive di trombosi venosa profonda ( TVP ) ed embolia polmonare ( EP ) negli adulti.
I nuovi anticoagulanti orali ( NAO ) hanno rivoluzionato la prevenzione dell’ictus in presenza di fibrillazione atriale e hanno fatto sì che molti pazienti, che prima del loro ingresso nella pratica clinica non venivano trattati, oggi siano protetti da complicanze tromboemboliche.

Rispetto alla terapia anticoagulante tradizionale, i NAO sono efficaci almeno quanto il Warfarin ( Coumadin ) ma più sicuri, non necessitano di controlli ematici costanti, hanno scarse probabilità di interazioni con alimenti e altri farmaci, sono somministrati a dosaggio fisso e presentano un ridotto rischio di emorragie cerebrali rispetto alla terapia tradizionale.

Esistono, tuttavia, ancora alcune remore riguardo all’utilizzo di questi farmaci per la mancanza in un antidoto in caso di emergenza.
La disponibilità di Idarucizumab offre ai clinici maggiore sicurezza nella prescrizione di Dabigatran, il primo NAO per il quale esiste un inattivatore specifico che ne neutralizza gli effetti terapeutici in maniera rapida e sostenuta nel tempo.

Se i NAO hanno ridotto, rispetto al trattamento anticoagulante orale tradizionale, il rischio di sanguinamento cerebrale ( il più pericoloso per la vita di una persona ) ciò non significa che non si possano verificare sanguinamenti gravi, soprattutto quando ci si trova di fronte a pazienti politraumatizzati o per i quali vengano richiesti interventi chirurgici urgenti come, ad esempio, per eliminare ematomi cerebrali, che non sarebbe possibile effettuare in presenza di un’anticoagulazione in fase attiva. Evidentemente questa non è la pratica clinica comune, ma nel momento in cui si verificasse un’emergenza, l’antidoto è indispensabile.

Per neutralizzare l’effetto della terapia anticoagulante tradizionale vengono generalmente utilizzate terapie non-specifiche, come i concentrati di protrombina.
Pur essendo molto efficaci questi rimedi vanno ad aumentare la coagulabilità del sangue in modo non sempre controllato, con il rischio di arrivare a un eccesso di correzione.
Idarucizumab non produce alcun effetto pro-trombotico. È un inattivatore altamente specifico per Dabigatran e agisce in modo totalmente differente rispetto ai concentrati di protrombina: il suo meccanismo, infatti, elimina in pochi minuti dalla circolazione sanguigna il Dabigatran, riportando la coagulazione a una situazione di normalità.
Idarucizumab è importante anche nei pazienti che assumono Dabigatran per eventi di tromboembolismo venoso ( ulteriore indicazione per cui il farmaco è approvato ). In questi casi, infatti, la terapia anticoagulante orale, viene prescritta per un periodo che può essere anche molto lungo ( minimo 6 mesi ), per evitare eventuali recidive.

Idarucizumab è un frammento di anticorpo umanizzato, o Fab, la cui approvazione da parte della Commissione Europea, avvenuta nel novembre 2015 si basa sui risultati di studi su volontari sani e su quelli dell’analisi intermedia dello studio clinico RE-VERSE AD.
In questi studi, l’inattivazione dell’effetto anticoagulante di Dabigatran realizzata da Idarucizumab si è vista immediatamente, dopo pochi minuti dalla somministrazione di 5 grammi del farmaco. L’inattivazione è stata completa e si è mantenuta per almeno 12 ore, in quasi tutti i pazienti.
Nessuna reazione avversa è stata ad oggi identificata, né alcun effetto protrombotico.
La sicurezza di Idarucizumab è stata valutata in 224 soggetti sani unitamente a 123 pazienti dello studio in corso RE-VERSE AD, che presentavano sanguinamento non-controllato o che necessitavano di un intervento chirurgico o procedure di emergenza e che erano in terapia con Dabigatran. ( Xagena_2016 )

Fonte: Boehringer Ingelheim, 2016

Xagena_Medicina_2016